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Grob und von außen nach innen betrachtet, besteht die menschliche Haut aus drei Schichten: der Oberhaut (Epidermis), Lederhaut (Dermis) und Unterhaut (Subcutis).
Dabei ist die äußerste Schicht, die Oberhaut, wiederum aus verschiedenen Schichten aufgebaut. Die äußerste Hülle, das Stratum corneum, wird Hornschicht genannt. Die Hornschicht dient als Barriere, also als Grenzfläche unseres Organismus zu unserer Umwelt. Sie bildet einen Schutzschild, der von außen nach innen gegen Fremdstoffe, sowie von innen nach außen für Wasser und kleine Moleküle wirkt. Die Hornschicht verhindert also das Eindringen von Krankheitserregern, von gasförmigen, flüssigen oder festen Fremdsubstanzen, schützt aber auch vor mechanischen Verletzungen und Strahlenschäden. Die Bedeutung der Hornschicht als Träger der Barriere- und Schutzfunktion wurde erst in den Sechzigerjahren des 20. Jahrhunderts entdeckt. Bis zum heutigen Tage ist die Forschung dabei, Aufbau und Wirkmechanismen dieser Hautbarriere, sowie ihren Einfluss auf transdermale (von lat. trans „durch, hindurch“ und griech. derma „Haut“) Transportprozesse vollends zu verstehen.
Was bewirkt die Barriere der Haut?
Aufgrund dieser Barriere- und Schutzfunktion der Haut kann man eine große Zahl von Arzneistoffen nicht ohne Weiteres dermal oder transdermal anwenden, da diese die Hornschicht der menschlichen Haut nicht überwinden können. Lediglich Wirkstoffe mit einer ausreichenden Lipophilie („fettliebend“, gut in Fetten und Ölen löslich) und weiteren speziellen Eigenschaften sind in der Lage, in und durch die Hornschicht zu gelangen. Zu diesen gehören z.B. Nikotin (zur Raucherentwöhnung), Nitroglycerin (bei Angina Pectoris), Hormone (Verhütung, Menopause) und Fentanyl (Schmerztherapie). Für viele andere Substanzen gilt, dass nur sehr geringe Mengen und diese nur sehr langsam die Hornschicht durchdringen, so dass keine wirksamen Blutspiegel erreicht werden.
Warum ein Pflaster?
Ein Pflaster stellt eine gute Möglichkeit dar, die Aufnahmefähigkeit der Wirkstoffe in der Haut zu erhöhen. Man nennt dies Penetrationserhöhung. Hierfür sorgt der Okklusionseffekt des Pflasters: Die Applikationsstelle wird durch das Pflaster mit einer wasserundurchlässigen Folie abgedeckt. Somit kann an dieser Stelle von der Haut kein Wasser mehr abgegeben werden. Stattdessen quellen die oberen Schichten leicht auf. Hierdurch erhöht sich die Durchlässigkeit der Haut für den Wirkstoff. Zusätzlich steigt die Hauttemperatur leicht an und der Blutfluss nimmt zu. Dadurch kann ein Wirkstoff, der prinzipiell zur transdermalen Anwendung geeignet ist, die Haut besser durchdringen und anschließend vom Blut abtransportiert werden.
Diesen Effekt kann man durch die Verwendung von chemischen Substanzen, den so genannten Penetrationsbeschleunigern, weiter verstärken. Einige chemische Moleküle sind in der Lage, die Barrierefunktion der Haut herabzusetzen oder aber einen Eintritt in die Haut zu erleichtern. Die Auswahl des passenden Penetrationsbeschleunigers für einen bestimmten Wirkstoff setzt viel Erfahrung voraus. All dies sind Herausforderungen, die das Forschungs- und Entwicklungsteam der LTS, das immerhin aus mehr als 100 Personen besteht, seit Jahren erfolgreich meistert.
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